Sitagliptyna jest zatwierdzona przez FDA jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z T2DM, w monoterapii lub w połączeniu z metforminą lub agonistą receptora aktywowanego proliferatorem peroksysomów (np. Tiazolidynodiony), gdy pojedynczy lek nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
Sitagliptyna
Sitagliptyna CAS:486460-32-6
Sitagliptyna phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptyna Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Temperatura topnienia: 114,1-115,7 ° C
Temperatura wrzenia: 529,9 ± 60,0 ° C (przewidywana)
Gęstość: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (przewidywana)
Sitagliptyna Specification:
|
Przedmiotów |
Normy |
Wyniki analityczne |
|
Wygląd |
Biały lub prawie biały krystaliczny proszek |
biały krystaliczny proszek |
|
Identyfikacja |
HPLC RT |
Odpowiadać |
|
IR |
Odpowiadać |
|
|
FOSFORAN |
Odpowiadać |
|
|
woda |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Pozostałość po prażeniu |
¤ 0,2% |
0,02% |
|
Chiralna nieczystość |
¤ 0,5% |
0,01% |
|
Powiązana nieczystość |
Dowolne indywidualne zanieczyszczenie… 0,1% |
0,01% |
|
Total impurities¤ 0,5% |
0,02% |
|
|
Test HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Pozostałości rozpuszczalników |
ND |
|
|
IPACâ ¤ ¤ 5000 stron na minutę |
ND |
|
|
Metanolâ ¤ ¤ 3000 ppm |
ND |
|
|
Izopropanolâ ¤ ¤5000 ppm |
1051 ppm |
|
|
PSD |
95% -100% cząsteczek przechodzi przez szczelinę 90 mikronów |
Odpowiadać |
|
60% -80% cząsteczek przechodzi przez szczelinę o grubości 63 mikronów |
Odpowiadać |
|
|
Wniosek |
Odpowiadaćs withUSP41standard. |
|
Sitagliptyna Introduction:
Sitagliptyna is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Obniża w sposób trwały aktywność DPP4 po podaniu raz dziennie, utrzymuje krążący poziom nienaruszonych GIP i GLP1 po posiłkach zarówno w badaniach ostrych, jak i przewlekłych oraz obniża poziom glukozy we krwi bez znaczącego wzrostu hipoglikemii.
Sitagliptyna Advantage and application:
Badania kliniczne wykazały, że cetagliptyna jest skutecznym lekiem doustnym o dobrych perspektywach rynkowych. Ma znaczące działanie hipoglikemiczne, gdy jest stosowany samodzielnie lub w połączeniu z metforminą i pioglitazonem, jest bezpieczny w przyjmowaniu, dobrze tolerowany i ma niewiele działań niepożądanych
