Sitagliptyna jest zatwierdzona przez FDA jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z T2DM, w monoterapii lub w połączeniu z metforminą lub agonistą receptora aktywowanego proliferatorem peroksysomów (np. Tiazolidynodiony), gdy pojedynczy lek nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.